Изониазид – инструкция по применению, цена, отзывы, таблетки, аналоги

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Изониазид является противотуберкулезным препаратом и обладает бактериостатическим действием. Он относится к пролекарствам, поскольку под действием микобактериальной каталазы-пероксидазы изониазид метаболизируется с образованием активного метаболита. Последний связывается с еноил-(ацил-переносящий белок)-редуктазой синтазы жирных кислот И, при этом нарушая трансформацию дельта2-ненасыщенных жирных кислот в миколевую кислоту.

Также изониазид представляет собой ингибитор микобактериальной каталазы-пероксидазы, что способствует снижению защитных свойств микроорганизма по отношению к пероксиду водорода и активным формам кислорода. Изониазид демонстрирует активность в отношении определенных штаммов Mycobacterium kansasii (при инфекциях, спровоцированных данным возбудителем, рекомендуется определять индивидуальную чувствительность к препарату).

Фармакокинетика

После перорального приема однократной дозы Изониазида 300 мг максимальная концентрация активного вещества достигается через 1–2 ч и составляет 3–7 мкг/мл. Вещество связывается с белками незначительно (примерно на 10%). Объем распределения варьируется от 0,57 до 0,76 л/кг. Изониазид хорошо распределяется по всему организму, обнаруживаясь во всех тканях и жидкостях, включая асцитическую, плевральную и цереброспинальную.

Изониазид метаболизируется в печени посредством ацетилирования, образуя неактивные метаболиты. В печени изониазид ацетилируется N-ацетилтрансферазой. Конечным продуктом процесса является N-ацетилизониазид, который затем переходит в моноацетилгидразин и изоникотиновую кислоту. Моноацетилгидразин характеризуется гепатотоксическим действием вследствие образования при участии системы цитохрома Р450 активного промежуточного метаболита путем N-гидроксилирования.

Скорость ацетилирования определяется генетическими факторами. У пациентов, у которых процесс ацетилирования протекает медленно, в организме присутствует мало N-ацетилтрансферазы.

Изониазид является индуктором изофермента CYP2E1. Для быстрых ацетиляторов период полувыведения составляет около 0,5–1,6 ч, для медленных – этот параметр увеличивается до 2–5 ч. У больных с почечной недостаточностью период полувыведения часто пролонгируется до 6,7 ч. Данный показатель для детей возрастом 1,5–15 лет составляет 2,3–4,9 ч, а у новорожденных достигает 7,8–19,8 ч, что обусловлено несовершенством процесса ацетилирования у этой категории пациентов.

Хотя значение периода полувыведения существенно меняется вследствие индивидуальной интенсивности процессов ацетилирования, его средний показатель равен 3 ч при пероральном приеме 600 мг и 5,1 ч – при пероральном приеме 900 мг. При повторном приеме значение периода полувыведения сокращается до 2–3 ч.

Изониазид выводится преимущественно с мочой: на протяжении 1 суток выводится 75–95% препарата, преимущественно в виде неактивных метаболитов – изоникотиновой кислоты и N-ацетилизониазида. При этом концентрация N-ацетилизониазида у быстрых ацетиляторов равна 93% от принятой дозы препарата, а у медленных – не превышает 63%.

От чего помогает Ирунин?

Применяют изониазид для лечения всех форм и локализаций активного туберкулеза, он наиболее эффективен при свежих, остро протекающих процессах.

В качестве профилактического средства таблетки Изониазид назначают лицам, находящимся в близком контакте с больными активной формой туберкулеза, а также пожилым пациентам с положительной кожной реакцией на туберкулин (более 5 мм) и подтвержденными рентгеновскими данными. Для профилактики назначают Изониазид детям в возрасте до четырех лет при положительной реакции более 10 мм.

Противопоказания

izoniazid

Применение Изониазида противопоказано при таких патологических состояниях, как:

  1. Заболевания печени – в период обострения;
  2. Эпилепсия, склонность к судорогам;
  3. Расстройства психики;
  4. Полиомиелит в анамнезе;
  5. Гиперчувствительность к препарату;
  6. Гепатит, обусловленный предшествующим лечением противотуберкулезным препаратом;
  7. Нарушение функции почек и печени;
  8. Выраженный атеросклероз.

Требуется осторожность при назначении препарата Изониазид лицам в возрасте старше 35 лет, женщинам в период беременности, а также пациентам, страдающим:

  1. Периферической нейропатией;
  2. ВИЧ-инфекцией;
  3. Хроническим алкоголизмом;
  4. Сердечно-сосудистой патологией в стадии декомпенсации;
  5. Гипотиреозом.

Медикамент назначается для лечения активного туберкулёза.

  • туберкулёзный менингит (комбинированная терапия);
  • профилактика развития туберкулёза у лиц, которые находились в контакте с больным пациентом;
  • профилактика развития туберкулёза у лиц, давших положительную реакцию на Туберкулин (больше 5 мм) при подтверждённой рентгенологической картине, которая указывает на непрогрессирующий процесс;
  • профилактика развития туберкулёза у детей младше 4-х лет, давших положительную реакцию на туберкулин (больше 10 мм) с высоким риском диссеминации.

Высокие дозировки обладают токсическим действием, поэтому Изониазидом отравляют собак.

Согласно инструкции, Изониазид показан для профилактики и терапии всех активных форм туберкулеза, включая туберкулезный менингит (в составе комбинированного лечения).

Предлагаем ознакомиться  Как разводить Цефтриаксон, чем разводить Цефтриаксон для внутримышечного введения? Как разводить Цефтриаксон Лидокаином? Как колоть Цефтриаксон?

Для профилактики туберкулеза препарат назначают детям в возрасте до 4 лет с положительной кожной реакцией на туберкулин (больше 10 мм), лицам, находящимся в близком контакте с больным туберкулезом, пациентам с реакцией на туберкулин более 5 мм и при указании на непрогрессирующий туберкулез рентгенологических данных.

Применение препарата противопоказано пациентам при следующих патологиях:

  • Полиомиелит, эпилепсия и судорожные припадки в анамнезе;
  • Нарушение функции почек и/или печени;
  • Атеросклероз.

Аналоги Изониазида

izoniazid-tabletki

Аналогами Изониазида являются: Изониазид-Акос, Изониазид-Ферейн, Изониазид-Дарница, Изониазид-Н.С., Изозид 200, Нидразид, Римицид, Тубазид.

К аналогам Изониазида относятся: Зоназид, Тибизид, Тебексин, Римифон, Римицид, Пиразидин, Пиказид, Пелазид, Нидразид, Никозид, Никотибина, Ниадрин, Неотебен, Изотебезид, Изонизид, Изоницид, Изониказид, Изокотин, Гидранизил, Эутизон, Дитубин, Динакрин, Котиназин, ИНХ, Хемиазид, Андразид, Тубазид, ГИНК.

Фтивазид
  • Нидразид;
  • Изониазид-Ферейн;
  • Изозид-200;
  • Изониазид-Н.С.;
  • Римицид;
  • Тубазид;
  • Изониазид-Дарница;
  • Изониазид-АКОС;
  • ИНХ.

Инструкция по применению Изониазида: способ и дозировка

Доза препарата подбирается в индивидуальном порядке с учётом формы основного заболевания, сопутствующей патологии и характера течения болезни.

Инструкция по применению Изониазида для взрослых пациентов и подростков: 2-3 раза в неделю по 15 мг/кг в сутки либо по 300 мг в день.

Инструкция по применению Тубазида для детей: 20-40 мг/кг 2-3 раза в неделю либо 10-20 мг/кг в день.

izoniazid-1

Внутримышечно вводят по 15 мг/кг 2-3 раза в неделю либо по 5 мг/кг в сутки. Детям медикамент вводят по 20-40 мг/кг 2-3 раза в неделю либо по 10-20 мг/кг в день. Длительность терапии определяется в индивидуальном порядке.

Лечение ингаляциями: 5-10 мг/кг в день, разделённых на 1-2 приёма.

При приёме per os и внутривенном введении максимальная суточная дозировка составляет 300 мг (для взрослых пациентов).

Приём высоких доз может спровоцировать развитие метаболического ацидоза, вызвать эпилептические припадки, которые не поддаются стандартной терапии. В тяжёлых случаях может развиться кома и летальный исход.

Первые признаки отравления регистрируются уже через 30 минут после приёма медикамента:

  • тахикардия;
  • рвота;
  • головокружение;
  • нечеткость речи.

При остром отравлении эпилептический припадок может развиться молниеносно без предшествующей симптоматики. Достаточно принять 20 мг/кг Изониазида для развития припадка. При тяжёлом отравлении развивается кома, которая может длиться 24-36 часов.

Острые токсические проявления отравления:

  • гипертермия;
  • артериальная гипотония;
  • глюкозурия;
  • гипергликемия;
  • острая почечная недостаточность;
  • кетонурия.

Длительная терапия высокими дозами вызывает некроз гепатоцитов. В первые месяцы лечения довольно часто у пациентов регистрируется повышение АЛТ и АСТ. В течение года лабораторно могут быть выявлены признаки гепатита. При правильной тактике лечения и адекватном дозировании клинически значимый гепатит развивается только у 0.1% пациентов. Показатель смертности от поражения печени при лечении противотуберкулёзным средством составляет 0.001%.

Часто на фоне длительной терапии высокими дозами развивается неврит зрительного нерва, полинейропатия. Нейротоксическое влияние проявляется при дефиците Пиридоксина и значительно усиливается формированием неактивных комплексов гидразонов с Пиридоксином. Типичные проявления полинейропатии – нарушения чувствительности по типу «носков» и «перчаток» в дистальных отделах конечностей с постепенным распространением выше.

Первая помощь направлена на купирование эпилептического припадка, восстановление проходимости дыхательных путей, стабилизацию основных физиологических показателей, проведение инфузионной терапии.

При развитии тяжёлого ацидоза рекомендуется внутривенное введение бикарбоната натрия. Эффективен приём энтеросорбентов, Активированного угля для удаления действующего вещества из пищеварительного тракта. Неврологические проявления купируются введением Витамина В6 (при развитии комы, метаболического ацидоза и судорожного синдрома).

Повышение печёночных ферментов втрое указывает на развитие лекарственного гепатита и требует прекращения приёма медикамента. Витамин В6 в таких случаях неэффективен. Пиридоксин применяется только для профилактики и лечения полинейропатий (50 мг/сутки).

Таблетки Изониазид принимают внутрь.

Раствор вводят внутримышечно (в/м), внутрикавернозно и с помощью ингаляций.

Дозу Изониазида и период лечения врач устанавливает индивидуально на основании клинических показаний, учитывая возраст, характер и форму заболевания.

Рекомендованное дозирование для пациентов подросткового возраста и взрослых:

  • Таблетки: по 300 мг 1 раз в сутки или из расчета по 15 мг на 1 кг веса больного в сутки 2-3 раза в неделю (согласно схеме лечения);
  • Раствор: из расчета по 5 мг на 1 кг веса 1 раз в сутки или по 15 мг на 1 кг (также 1 раз в сутки) 2-3 раза в неделю.
Предлагаем ознакомиться  Затрудненное дыхание и кашель у ребенка причины

Рекомендованная доза для применения раствора и таблеток Изониазид у детей – по 10-20 мг на 1 кг веса 1 раз в сутки или по 20-40 мг на 1 кг по схеме терапии 2-3 раза в неделю;

Суточная доза для внутрикавернозного введения – 10-15 мг на 1 кг веса, для ингаляций – 5-10 мг на 1 кг в сутки в 1-2 приема.

Для взрослых максимальная суточная доза для каждой лекарственной формы – 300 мг.

Симптомы передозировки Изониазида проявляются на протяжении 0,5–3 часов после введения. К ним относятся: головокружение, зрительные расстройства, зрительные галлюцинации, смазанная речь, тошнота, рвота. При острой передозировке наблюдаются тяжелые некупируемые судорожные припадки, ацетонурия, тяжелый метаболический ацидоз, гипергликемия, угнетение ЦНС, быстро переходящее из состояния ступора в кому, респираторный дистресс-синдром.

При выраженной передозировке Изониазида (прием доз в количестве 80–150 мг/кг) недостаточное лечение приводит к состоянию нейротоксикации, чаще всего заканчивающемуся летальным исходом. При адекватном лечении прогноз остается благоприятным.

Если препарат был принят в дозе более 80 мг/кг, а угрожающие симптомы отсутствуют, необходимо в той же дозе ввести пиридоксин внутривенно. Если доза принятого изониазида неизвестна, то на протяжении 30–60 минут взрослым вводят внутривенно 5000 мг пиридоксина, а детям – антидот из расчета 80 мг/кг.

При возникновении клинических симптомов необходимо позаботиться о профилактике аспирации содержимого желудка, поддержании деятельности сердечно-сосудистой системы и адекватной легочной вентиляции. Если доза принятого препарата известна, внутривенно болюсно вводится то же количество пиридоксина на протяжении 3–5 минут.

Если количество принятого лекарственного средства остается неизвестным, то взрослым внутривенно вводят пиридоксин в количестве 5000 мг, детям – в количестве 80 мг/кг. Если судорожный припадок продолжается, доза пиридоксина вводится повторно. В единичных случаях требуется назначение дозы антидота более 10 000 мг.

При передозировке Изониазида максимальная безопасная доза пиридоксина неизвестна. Если применение пиридоксина не дает терапевтического эффекта, назначают диазепам.

В состоянии передозировки следует контролировать уровень мочевины, глюкозы, электролитов и парциальное давление газов в крови. При диагностировании метаболического ацидоза натрия гидрокарбонат способен спровоцировать усиление гиперкапнии (необходим постоянный контроль состояния). Если ацидоз и судороги не купируются натрия гидрокарбонатом, диазепамом и пиридоксином, необходим диализ.

Цена Изониазида, где купить

Отпускается по рецепту.

Цена на Изониазид в форме таблеток в среднем составляет 42–83 рубля (в упаковку входит 100 шт.). Раствор для инъекций 10% можно купить примерно за 25–48 рублей (в упаковку входит 10 ампул).

Стоимость противотуберкулёзного лекарственного средства зависит от региона продажи и формы выпуска (таблетированная форма стоит дешевле инъекционной). Купить Изониазид в Москве можно за 80 рублей. Аналогичная стоимость препарата и в Спб. Цена Тубазида 300 мг N100 в среднем по России – 70 рублей.

  • Интернет-аптеки РоссииРоссия
  • Интернет-аптеки УкраиныУкраина

ЛюксФарма* специальное предложение

  • Изониазид таб. 0,3г №100 (2х50)

показать еще

Аптека24

  • Изониазид-Дарница 10% 5 мл №10 раствор для инъекций ПрАТ»Фармацевтична фірма «Дарниця», Україна

  • Изониазид-Дарница 0.3г № 50 таблетки ПрАТ»Фармацевтична фірма «Дарниця», Україна

  • Изониазид 0.2г №50 таблетки ПАТ НВЦ»Борщагівський хіміко-фарм.завод», м.Київ, Україна

ПаниАптека

  • Изониазид таблетки Изониазид таблетки 0.2г №50 Украина , Борщаговский ХФЗ ПАО

  • Изониазид ампула Изониазид раствор для инъекций 10% ампулы 5мл №10 Украина , Дарница ЧАО

  • Изониазид таблетки Изониазид таблетки 0.3г №50 Украина , Дарница ЧАО

показать еще

Особые указания

Изониазид не следует назначать в дозе более 10 мг на 1 кг веса больного при тяжелых формах артериальной гипертензии и/или сердечно-легочной недостаточности, распространенном атеросклерозе, ишемической болезни сердца, заболеваниях нервной системы, псориазе, бронхиальной астме, микседеме, экземе в фазе обострения.

При назначении дозы препарата следует учитывать степень влияния генетических факторов на ацетилирование изониазида в печени, для этого необходимо определить скорость инактивации по его содержанию в моче и крови. Больным с высокой скоростью инактивации целесообразно назначение повышенных доз препарата.

Чтобы не допустить быстрого развития устойчивости палочки Коха применение изониазида комбинируют с другими противотуберкулезными препаратами.

После инъекционного введения препарата больному следует 1-1,5 часа соблюдать постельный режим.

Для уменьшения побочного действия изониазид назначают в сочетании с глутаминовой кислотой (внутрь), пиридоксином (внутрь или в/м), тиамином (в/м).

Предлагаем ознакомиться  Шелушение кожи на пальцах у ребенка причины. Облазит кожа на пальцах рук у ребенка? Лечим пальчики малышей

Водителям и операторам, работающим со сложными механизмами, необходимо учитывать вероятность возникновения побочных эффектов со стороны ЦНС, способных ухудшать скорость реакции и концентрацию внимания.

Медикамент не назначают в дозе больше 10 мг/кг при следующей патологии:

  • распространённый атеросклероз;
  • тяжёлое течение артериальной гипертонии;
  • псориаз;
  • бронхиальная астма;
  • ИБС;
  • заболевания нервной системы;
  • микседема;
  • экзема в стадии обострения;
  • тяжёлое течение сердечно-сосудистой недостаточности.

Параллельное назначение других противотуберкулёзных лекарственных средств позволяет избежать молниеносного развития резистентности. Рекомендуется соблюдение постельного режима в течение 1-1.5 часа после проведения инъекции.

Снижение выраженности побочных эффектов достигается одновременным назначением Глутаминовой кислоты (внутрь), Пиридоксина (внутримышечное введение, приём внутрь), Тиамина (внутримышечное введение).

Важно помнить, что метаболизм активного вещества осуществляется в печёночной системе путём ацетилирования до метаболитов, не обладающих активностью. На степень ацетилирования влияет генетическая предрасположенность. Рекомендуется определение скорости инактивации Изониазида по уровню активного вещества в моче и крови в связи с неодинаковым метаболизмом у пациентов. Лицам с высокой скоростью инактивации действующего вещества показано назначение больших доз.

Изониазид для собак

В определённых количествах медикамент оказывает токсическое воздействие на животных. Смертельная дозировка для собак зависит от веса. Активное вещество молниеносно всасывается из пищеварительного тракта, поступая в кровь.

Основные симптомы отравления собаки Изониазидом проявляются уже через 30 минут:

  • обильное слюноотделение;
  • спутанность сознания;
  • слабость ног, шатание, «заваливание» животного на бок;
  • судороги, мышечные подёргивания;
  • рвота;
  • длительные судороги, угнетение дыхания, кома и смерть – при тяжёлом отравлении.

Тубазид для собак также токсичен и оказывает аналогичное действие. Для кошек смертельная доза также рассчитывается по весу.

Применение при беременности и лактации

При беременности противопоказан прием Изониазида в дозе более 10 мг/кг в сутки. При применении препарата в суточной дозе менее 10 мг/кг массы тела нужно учитывать, что вещество проникает через плацентарный барьер и может спровоцировать развитие геморрагий (из-за гиповитаминоза К), гипоспадии и миеломенингоцеле, а также задержку психомоторного развития плода.

Тубазид способен проникать в грудное молоко и проходить через плаценту, поэтому медикамент может назначаться в период беременности и при лактации исключительно по строгим, жизненно важным показаниям. Расчёт дозы для беременной/кормящей женщины – не более 10 мг активного вещества на 1 кг веса.

Лекарственное взаимодействие

Риск развития гепатоктоксичности значительно возрастает при одновременном приёме Рифампицина (особенно у лиц, страдающих различными заболеваниями печёночной системы). Аналогичный эффект наблюдается при лечении Парацетамолом, т.к. Изониазид способен индуцировать цитохром Р450, что способствует увеличению количества метаболитов, обладающих токсичностью.

Метаболизм Фенитоина и Карбамазепина замедляется из-за повышения их концентрации в плазме (дополнительно отмечается усиление токсического влияния). Всасывание действующего вещества замедляется при одновременном приёме антацидных средств (эффект усиливается при приёме алюминийсодержащих антацидов).

Отмечается взаимное усиление действий других противотуберкулёзных медикаментов. Почечное выведение замедляется при одновременной терапии Изониазида и Стрептомицина. Изофлуран потенцирует гепатотоксичность. Выраженность побочных эффектов снижается при приёме Глутаминовой кислоты и Витамина В6. Обратный эффект наблюдается при лечении ингибиторами МАО.

Изониазид способен усиливать действие Теофиллина, антикоагулянтов непрямого действия, Этосуксимида, Карбамазепина, бензодиазепинов. Активное вещество снижает концентрацию Кетоконазола.

При сочетании с парацетамолом, рифампицином возрастает вероятность развития гепатотоксического действия, особенно у больных с нарушениями функции печени.

Изониазид при одновременном приеме подавляет метаболизм фенитоина и карбамазепина, это способствует повышению уровня их концентрации в плазме крови и токсического действия.

Отзывы об Изониазиде

Отзывы об Изониазиде свидетельствуют, что после начала курса терапии в первые дни лечения больные часто жаловались на нарушения координации, кошмарные сны, бессонницу, сильные головные боли, быструю утомляемость. Однако при сочетании препарата с витамином В6 побочные эффекты становились менее выраженными.

Пациенты отмечают, что на фоне лечения в первые дни терапии беспокоила бессонница, кошмарные сновидения, быстрая утомляемость, выраженные головные боли, нарушения координации. При параллельном приёме Витамина В6 выраженность побочных эффектов снижается. Довольно часто регистрируется устойчивость возбудителя туберкулёза к действию данного лекарственного средства. Врачи оставляют положительные отзывы об Изониазиде, говоря об его эффективности в терапии туберкулёзного процесса.

Оцените статью
Дети от А до Я
Adblock detector